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- Title
Pyrimido[4,5- d]pyrimidin-4(1 H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine<sup>790</sup> to Methionine<sup>790</sup> (T790M) Mutants.
- Authors
Xu, Tianfeng; Zhang, Lianwen; Xu, Shilin; Yang, Chao ‐ Yie; Luo, Jinfeng; Ding, Fang; Lu, Xiaoyun; Liu, Yingxue; Tu, Zhengchao; Li, Shiliang; Pei, Duanqing; Cai, Qian; Li, Honglin; Ren, Xiaomei; Wang, Shaomeng; Ding, Ke
- Abstract
Mutanten bevorzugt: Pyrimido[4,5 ‐ d]pyrimidin ‐ 4(1H) ‐ one (siehe Beispiel) wurden als spezifische Inhibitoren von EGFRT790M ‐ Mutanten identifiziert. Die Verbindungen binden an T790M ‐ oder L858R/T790M ‐ Mutanten mit deutlich geringeren Kd ‐ Werten als an EGFRWT. Sie inhibieren zudem selektiv die EGFR ‐ Signaltransduktion und die Proliferation von NSCLC ‐ Zellen mit EGFRL858R/T790M ‐ Mutation, sind aber wesentlich weniger potent im Fall von EGFRWT.
- Subjects
PTERIDINES; EPIDERMAL growth factor receptors; DRUG development; LEAD compounds; CYTOKINES
- Publication
Angewandte Chemie, 2013, Vol 125, Issue 32, p8545
- ISSN
0044-8249
- Publication type
Article
- DOI
10.1002/ange.201302313