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- Title
Erweiterung des Konzeptes spezifischer Wirkstoff-Formulierungsadditive auf nichtfluoreszierende Wirkstoffe: eine Studie zur Solubilisierung potenzieller Anti-Alzheimer-Wirkstoffe.
- Authors
Lawatscheck, Carmen; Pickhardt, Marcus; Wieczorek, Sebastian; Grafmüller, Andrea; Mandelkow, Eckhard; Börner, Hans G.
- Abstract
Maßgeschneiderte Additive für die Wirkstoff ‐ Formulierung ermöglichen die Testung potentieller neuer Wirkstoffe mit ungünstigen pharmakologischen Eigenschaften. Zur Identifizierung wirkstoffaffiner Peptidsequenzen wird die Verteilung eines Wirkstoffes in großen Peptidbibliotheken mittels Raman ‐ Mikroskopie verfolgt. Die Integration der Sequenzen in Peptid ‐ Polymer ‐ Konjugate ergibt spezifische Löslichkeitsvermittler, die prophylaktische und therapeutische Anti ‐ Alzheimer ‐ Wirkstoffe effektiv solubilisieren. Somit können maßgeschneiderte Additive nicht nur für fluoreszierende, sondern auch für nichtfluoreszierende Wirkstoffe gefunden werden. Spezifische Wirkstoff ‐ Solubilisatoren basierend auf Peptid ‐ PEG ‐ Konjugaten für nichtfluoreszierende Wirkstoffe können mittels Raman ‐ Mikroskopie identifiziert werden. Geeignete Peptidsequenzen zur Bindung von Anti ‐ Alzheimer ‐ Wirkstoffen wurden gefunden, und entsprechende Peptid ‐ Polymer ‐ Konjugate solubilisieren die Wirkstoffe hoch effektiv und sequenzselektiv. Die Wirkstoff ‐ Konjugat ‐ Komplexe bewirken in ersten In ‐ vitro ‐ Modellstudien die Reversion der Tau ‐ Protein ‐ Aggregation.
- Publication
Angewandte Chemie, 2016, Vol 128, Issue 30, p8894
- ISSN
0044-8249
- Publication type
Article
- DOI
10.1002/ange.201601147