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- Title
Optische Kontrolle der Insulinsekretion mit einem Inkretinschalter.
- Authors
Broichhagen, Johannes; PoDEwin, Tom; Meyer ‐ Berg, Helena; von Ohlen, Yorrick; Johnston, Natalie R.; Jones, Ben J.; Bloom, Stephen R.; Rutter, Guy A.; Hoffmann ‐ RöDEr, Anja; Hodson, David J.; Trauner, Dirk
- Abstract
Inkretin-Mimetika sind auf dem besten Weg, sich zu einer tragenden Säule in der Typ-2-Diabetes-Behandlung zu entwickeln. Durch ihre Wirkung auf die Bauchspeicheldrüse und das Gehirn verstärken sie die Insulinsekretion, induzieren einen Gewichtsverlust und halten die Normoglykämie aufrecht. Allerdings wird die Inkretin-Therapie mit Nebenwirkungen wie Übelkeit und Magen-Darm-Störungen in Verbindung gebracht. Hier stellen wir ein neuartiges photoschaltbares Inkretin-Mimetikum vor, das auf Liraglutid, einem spezifischen Agonisten des Glucagon-artigen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R), basiert. Dieses Peptid, genannt LirAzo, enthält eine Azobenzoleinheit, wodurch der GLP-1R mit Lichtempfindlichkeit und isomerabhängigen Signaleigenschaften ausgestattet wird. Während das trans-Isomer in erster Linie den Ca2+-Einstrom in das Zytosol beeinflusst, begünstigt das cis-Isomer vorwiegend die Bildung von cAMP. Somit ermöglicht LirAzo die optische Kontrolle der Insulinsekretion und des Zellenüberlebens.
- Publication
Angewandte Chemie, 2015, Vol 127, Issue 51, p15786
- ISSN
0044-8249
- Publication type
Article
- DOI
10.1002/ange.201506384